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抗ヒスタミン薬ってアレルギーになぜ効くの?

2019年09月01日

アレルギーのひとつであるアナフィラキシー型の場合は、例えば花粉症の場合は花粉からの刺激を感じると体内にある抗原抗体複合体が肥満細胞マストセルなどのIgE受容体に作用してヒスタミンやセロトニン、ロイコトリエンなどが放出されるのが原因で発症します。

そこでヒスタミンは外部の刺激から身体を守ろうとして血管拡張や血管透過性亢進作用を起こし、これが痒みやじんましんなどのアレルギーの症状へと繋がります。
クラリチンやアレグラなどの抗ヒスタミン薬は、これらの作用を起こすヒスタミン受容体の働きを抑制することでアレルギーの症状を抑制します。

第1世代の抗ヒスタミン薬では脂溶性が高く、神経伝達物質が血液脳関門を通過して中枢神経に影響を与えて鎮静効果があるのと同時に眠気が引き起こされる副作用がありました。
しかし、それらの注意事項をしっかりと守ってアレルギー疾患を治療する目的においては眠気は必ずしも副作用とは言えず、痒みなどの辛いアレルギーの症状を緩和して鎮静された状態で十分な睡眠を取ることで早期の改善を促す目的で利用される場合もあり、症状や目的に応じて医師や患者さんに多様な選択肢を与えています。

そのため、副作用が緩和された第2世代の抗ヒスタミン薬が登場した現在でもあえて第1世代の抗ヒスタミン薬を服用するケースも少なくありません。
これらの神経伝達物質に影響を与えて眠気が引き起こされる効果から抗ヒスタミン薬は、アレルギー疾患の治療目的のお薬とほぼ同様の成分で睡眠薬や乗り物酔い薬として販売されているものもあります。

一時は第1世代の抗ヒスタミン剤に代わりクロルフェラミンなどが開発されましたが、持続時間が長くはなったものの副作用は抑制できませんでした。
その後、クラリチンやアレグラなどの第2世代の抗ヒスタミン薬が開発され持続時間を長くすることと副作用の抑制を両立することに成功しただけではなく、アレルギーや花粉症などの症状全般に対する緩和も第1世代の抗ヒスタミン薬を超えるものとなりました。

代謝の面も大幅に改善され、第1世代の抗ヒスタミン薬では服用すると肝臓で代謝されてから腎臓から排泄されており、高齢者や内臓疾患があり生理機能が低下している場合には薬剤が蓄積して副作用が発症しやすい原因となるのも大きな課題でしたが、第2世代のヒスタミン薬では代謝の必要がなくそのまま排泄されるものもあり、身体への負担も大幅に緩和されているもポイントです。